171596-29-5 Тадалафил

C22H19N3O4 молекул томьёотой, 389.4 молекул жинтэй Тадалафил нь Cialis худалдааны нэрээр 2003 оноос хойш эрчүүдийн бэлгийн сулралыг эмчлэхэд өргөн хэрэглэгддэг.2008 онд Эли Лилли компани PAH эмчилгээний арилжааны хөгжлийн эрхийг United Therapeutics-т худалдсан.2009 оны 6-р сард FDA нь Adcirca худалдааны нэрээр АНУ-д уушигны артерийн гипертензи (PAH) өвчтэй өвчтөнүүдийн эмчилгээнд Тадафилийг зөвшөөрөв.Тадафилыг 2003 онд ED-ийг эмчлэх эм болгон бүтээсэн бөгөөд үр нөлөө нь хэрэглэснээс хойш 30 минутын дараа үр дүнтэй байсан ч хамгийн сайн нөлөө нь хэрэглэснээс хойш 2 цагийн дараа байсан бөгөөд үр нөлөө нь 36 цагийн турш үргэлжилж, хоол хүнс нөлөөлсөнгүй.Тадафилын тун нь 10 эсвэл 20 мг, санал болгож буй анхны тун нь өвчтөний хариу үйлдэл, сөрөг урвалаас хамааран 10 мг байна.Зах зээлийн өмнөх судалгаагаар 10 эсвэл 20 мг тадафилыг 12 долоо хоногийн турш амаар хэрэглэсний дараа хариу урвал тус бүр 67% ба 81% байна.Олон судалгаагаар tadafil нь ED-ийг эмчлэхэд илүү үр дүнтэй болохыг харуулсан.
Бэлгийн сулрал: Таданафил ба силденафил нь ижил сонгомол фосфодиэстераза 5 (PDE5) төрөлд хамаарах боловч бүтэц нь сүүлийнхээс ялгаатай бөгөөд өөх тос ихтэй хоол хүнс нь шингээхэд саад болохгүй.Бэлгийн өдөөлтөөр шодойн мэдрэлийн төгсгөл ба судасны эндотелийн эсэд азотын ислийн синтаза (NOS) нь L-аргинин субстратаас азотын исэл (NO) нийлэгжилтийг хурдасгадаг.NO нь гуанилат циклазыг идэвхжүүлдэг бөгөөд энэ нь гуанозин трифосфатыг циклик гуанозин фосфат (cGMP) болгон хувиргаж, улмаар циклийн гуанозин фосфосфосфатаас хамааралтай уургийн киназыг идэвхжүүлж, гөлгөр булчингийн эсийн доторх кальцийн концентрацийг бууруулж, гөлгөр булчинг сулруулдаг. хөвөн ба угсралт.Фосфодиэстераза төрөл 5 (PDE5) нь cGMP-ийг идэвхгүй бүтээгдэхүүн болгон задалж, шодойн сулрал үүсгэдэг.Тарданафил нь PDE5-ийн задралыг дарангуйлснаар cGMP хуримтлагдахад хүргэдэг бөгөөд энэ нь шодойн агуйн корпусын гөлгөр булчинг сулруулж, шодой хөвчрөхөд хүргэдэг.Нитратын эфирүүд нь NO донор учраас тэдгээрийг tadanafil-тай хослуулах нь cGMP-ийн түвшинг мэдэгдэхүйц нэмэгдүүлж, хүнд хэлбэрийн гипотензи үүсгэдэг тул эмнэлзүйн эсрэг заалтууд хоёуланд нь эсрэг заалттай байдаг.
Тарданафил нь PDES-ийг дарангуйлснаар үүнд нөлөөлдөг.GMP задралын улмаас азотын хүчил, цуутай хослуулан хэрэглэх нь цусны даралтыг эрс бууруулж, ухаан алдах эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг.CY3PA4 индукцийн бодис нь таданагийн абиотик хүртээмжийг бууруулж, рифампицин, циметидин, эритромицин, кларитромицин, итраконва, кетоконва, HVI протеазын дарангуйлагчтай хослуулан хэрэглэх нь цусан дахь концентрацийг нэмэгдүүлдэг.Тунг тохируулахад анхаарах хэрэгтэй.Одоогоор хоолны дэглэм, согтууруулах ундааны нөлөөлөлд өртсөн энэ бүтээгдэхүүний фармакокинетик үзүүлэлтүүдийн талаар мэдээлэл гараагүй байна.
Д-триптофаныг түүхий эд болгон ашигласнаар анхны метилийн эфирийн урвал, изопропилийн спирт дэх D-триптофан метил эфирийн гидрохлорид ба пиперальдегид Пиктет-шпенглерийн урвалаар цис-тетра гидрокарболины нэгдэл гаргаж аваад дараа нь хлорацетил хлорид ба метиламинтай урвалд орж, нийт гарц нь 56%, скрининг хийсний дараа мөстлөгийн цууны хүчлийг дахин талстжуулах уусгагч болгон цэвэршүүлсэн.Тодорхой урвалын тэгшитгэл нь дараах байдалтай байна.

Cialis нь Eli Lilly Pharmaceutical Company-аас эрэгтэйчүүдийн бэлгийн сулралыг эмчлэх зорилгоор бүтээсэн аман эмчилгээ болох Tadalafil юм.Энэ нь хоёр дахь үеийн фосфодиэстераза 5 дарангуйлагч юм.Судалгааны тайлангаас харахад силденафилтэй харьцуулахад Cialis нь маш хурдан буюу 15-20 минутын хугацаанд үйлчилж, үр нөлөө нь 36 цаг хүртэл үргэлжилдэг.T1/2 нь 17.5 цаг байна.Тадалафил 20 мг эсвэл плацебо хэрэглэхээр санамсаргүй байдлаар сонгосон 348 эрэгтэй бэлгийн сулралтай, хөнгөнөөс хүнд хэлбэрийн бэлгийн сулралтай 348 эрэгтэйд хийсэн судалгаагаар эмийг ууснаас хойш 24 ба 36 цагийн дараа бэлгийн харьцааны амжилт нь плацеботой харьцуулахад сайжирч, ихэнх эрчүүд 36 цагийн дотор хоёр удаа бэлгийн харьцаанд орсон байна.Плацеботой харьцуулахад эмийн гаж нөлөөний давтамж, хүндийн ялгаа байхгүй.Тадалафилын бүлгийн эрчүүдийн 5-аас дээш хувь нь толгой өвдөж, ходоодны хямралтай байсан.[Гаж нөлөө] Улайлт, харааны гажиг зэрэг ноцтой гаж нөлөө ажиглагдаагүй.Заримдаа толгой өвдөх, диспепси.[Урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ] Нитрат, angina pectoris, зүрхний өвчин, хяналтгүй цусны даралт ихсэх эсвэл гипотензи, сүүлийн 6 сард цус харвалттай өвчтөнүүдийг хэрэглэхийг хориглоно.

Фосфодиэстераза 5 дарангуйлагчийг эрэгтэйчүүдэд бэлгийн сулралыг эмчлэхэд ашигладаг.Хоёр дахь үеийн фосфодиэстераза 5 дарангуйлагчийг эрэгтэйчүүдэд бэлгийн сулралыг эмчлэхэд ашигладаг.